22.07.2024,
2733 Zeichen
Shanghai (ots/PRNewswire) - Die molekulare Designstrategie und die
experimentellen Ergebnisse des dualen GLP-1/GIP-Rezeptor-Agonisten
von Bright Gene, BGM0504, wurden am 19. Juli 2024 online in
Scientific Reports, einem von Nature Research herausgegebenen
Fachjournal, veröffentlicht. Bright Gene (Aktiencode: 688166.SH) ist
ein innovatives, international aufstrebendes Pharmaunternehmen, das
sich auf die Entwicklung von erstklassigen Arzneimitteln zur
Verbesserung der Gesundheit von Patientinnen und Patienten weltweit
konzentriert.
Der Artikel mit dem Titel „Molecular Dynamics Guided Optimization of
BGM0504 Enhances Dual Target Agonism for Combating Diabetes and
Obesity" (Molekulardynamik-geführte Optimierung von BGM0504
verbessert Dual-Target-Agonismus zur Bekämpfung von Diabetes und
Fettleibigkeit) stellt die Ergebnisse der Entwicklung von BGM0504
vor.
BGM0504, ein mit Hilfe von KI entwickelter dualer GIP- und
GLP-1-Rezeptor-Agonist, zeigt sowohl in In-vitro als auch in
In-vivo-Experimenten eine überlegene Wirksamkeit. Mithilfe von
KI-gesteuerten Computersimulationen hat Bright Gene herausgefunden,
dass eine optimale Interaktion zwischen den Glutamatresten sowohl auf
GLP-1R als auch auf GIPR und dem K20-Rest eines Peptidagonisten für
eine überlegene Aktivität sorgt. Diese Wechselwirkung ist eine
wichtige Erkenntnis, die in Kryo-EM-Untersuchungen nicht erkennbar
ist. BGM0504 wurde so konzipiert, dass die freie Aminogruppe des
K20-Restes erhalten bleibt, indem der Acylierungspunkt auf Position
40 von BGM0504 verschoben wurde. Dieses Design führte zu einer
dreifachen Steigerung der agonistischen Effekte auf GLP-1R und GIPR,
mit überlegenen therapeutischen Ergebnissen bei diabetischen und
fettleibigen Mausmodellen.
Informationen zu Bright Gene und BGM0504
Bright Gene (Aktiencode: 688166.SH) ist ein innovatives
pharmazeutisches Unternehmen, das sich auf die Entwicklung von
erstklassigen Arzneimitteln konzentriert. Das Unternehmen integriert
Wirkstoffe und Formulierungen und kombiniert generische und
innovative Arzneimittel, um den weltweiten klinischen Bedarf zu
decken. BGM0504 ist ein dualer GIP/GLP-1-Rezeptor-Agonist zur
Behandlung von Typ-2-Diabetes, Fettleibigkeit und NASH und befindet
sich derzeit in der Endphase der klinischen Phase II.
Referenz
Yuan, J., Liu, W., Jiang, X. et al. Molecular dynamics-guided
optimization of BGM0504 enhances dual-target agonism for combating
diabetes and obesity. Science Report 14, 16680 (2024).
https://doi.org/10.1038/s41598-024-66998-8
Foto -
https://mma.prnewswire.com/media/2465893/image_5031720_25...
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content:https://www.prnewswire.com/news-releases/nature-studie-zeigt-
das-mit-hilfe-von-ki-und-molekulardynamik-entwickelte-bgm0504-besitzt
-eine-uberragende-potenz-302202798.html
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